Mrthfx

; ;	; Trimipramina;
	; Trimipramina;
; ;	; ;
	; ;
Nazewnictwo;
	;
	Nomenklatura systematyczna (IUPAC);
	; (2RS)-3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-ylo)-N,N,2-trimetylopropano-1-amina;
	Inne nazwy i oznaczenia;
; farm.;	; łac. trimipraminum, trimipramini maleas;
; inne;	β-metyloimipramina;
	Ogólne informacje;
Wzór sumaryczny;	C20H26N2;
; Masa molowa;	294,43 g/mol;
	Identyfikacja;
; Numer CAS;	; 739-71-9; 20230-75-5 (maleinian); 25332-12-2 (mezylan);
; PubChem;	5584;
; DrugBank;	DB00726;
; SMILES;
	; CC(CN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31)CN(C)C;
; InChI;
	; InChI=1S/C20H26N2/c1-16(14-21(2)3)15-22-19-10-6-4-8-17(19)12-13-18-9-5-7-11-20(18)22/h4-11,16H,12-15H2,1-3H3;
	; Key=ZSCDBOWYZJWBIY-UHFFFAOYSA-N;
Właściwości;
	;
	; Gęstość;
	1,03 g/cm³ (20 °C); ciało stałe;
	;
	; Rozpuszczalność w wodzie;
	8,8 mg/l;
	;
; Temperatura topnienia;	45 °C;
; logP;	5,15;
; Zasadowość (pKb);	4,63;
Niebezpieczeństwa;
	; Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich;
	;
	; Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów;
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; maleinian;
; ;	; ;
	;
; Zwroty H;	; H302, H315, H319, H335, H361;
; Zwroty P;	; P261, P281, P305+P351+P338;
	;
	; Europejskie oznakowanie substancji;
	; oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne;
	Na podstawie podanej karty charakterystyki; maleinian;
	; ;
	Szkodliwy; (Xn);
	;
; Zwroty R;	; R63, R22, R36/37/38;
; Zwroty S;	; S26, S36;
	;
; Numer RTECS;	HO1225000;
; Dawka śmiertelna;	LD50 42 mg/kg (mysz, dożylnie);
	Podobne związki;
Podobne związki;	; imipramina;
	Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą; stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa);
	;
	Klasyfikacja medyczna;
; ATC;	; N06AA06;
; Stosowanie w ciąży;	kategoria C;
Farmakokinetyka;
	;
Działanie;	uspokajające, przeciwlękowe, przeciwdepresyjne;
Okres półtrwania;	11–23 h;
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek;	93–96%;
; Metabolizm;	; wątrobowy;
; Wydalanie;	z moczem;
Uwagi terapeutyczne;
	;
Drogi podawania;	doustnie;

Trimipramina (łac. trimipraminum) – organiczny związek chemiczny, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny będący metylowaną pochodną imipraminy.

Spis treści

1 Mechanizm działania

2 Wskazania do stosowania

3 Przeciwwskazania

4 Środki ostrożności

5 Interakcje

6 Działania niepożądane

7 Dawkowanie

8 Przedawkowanie

9 Preparaty
- 9.1 Polska

10 Przypisy

Mechanizm działania |

Trimipramina wykazuje działanie przeciwdepresyjne poprzez hamowanie wychwytu zwrotego noradrenaliny i serotoniny. Efekt taki jest uzyskiwany poprzez blokadę cholinergicznych receptorów muskarynowych oraz receptorów α₁-adrenergicznych^[5].

Wskazania do stosowania |

Leczenie depresji oraz depresji z towarzyszącym niepokojem, pobudzeniem lub zaburzeniami snu^[2]. Poprawa nastroju ze zmniejszeniem nasilenia objawów depresyjnych staje się wyraźna dopiero po około 2–3 tygodniach stosowania^[5]. Trimipramina używana była również w leczeniu moczenia nocnego u dzieci, lecz nie dowiedziono jej skuteczności^[6].

Przeciwwskazania |

Przeciwwskazania^[5]:

stany majaczeniowe

ostre zatrucia alkoholem i lekami nasennymi

jaskra z wąskim kątem przesączania

przerost prostaty

stosowanie inhibitorów monoamnooksydazy^[6]

rekonwalescencja po przebytym zawale serca^[6].

Środki ostrożności |

Po podaniu trimipraminy może ujawnić się choroba afektywna dwubiegunowa^[6].

Trimipramina obniża próg drgawkowy, z tego względu należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnościami do napadów^[6].

Poprzez blokadę kanałów sodowych mogą wystąpić groźne dla życia zaburzenia przewodnictwa w mięśniu sercowym^[6].

Wśród pacjentów stosujących trimipraminę zanotowano reakcję fotouczuleniową^[6].

Nadczynność tarczycy lub leczenie hormonami tarczycy^[6].

Interakcje |

Trimipramina metabolizowana jest przez szereg enzymów wątrobowych, stąd wykazuje wiele interakcji z innymi substancjami leczniczymi.

Substancja	Rodzaj interakcji
Etanol	Nasilenie działania względem OUN
Leki przeciwarytmicze klasy 1C: flekainid, propafenon, chinidyna	Osłabienie metabolizmu trimipraminy
Leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny, atypowe neuroleptyki	Osłabienie metabolizmu trimipraminy. Obniżenie stężenia olanzapiny w osoczu krwi
Cymetydyna	Obniżenie metabolizmy trimipraminy
Leki działające depresyjnie na OUN: leki przeciwbólowe, hydroksyzyna, barbiturany, leki stosowane do znieczulenia ogólnego, opiaty	Zwiększenie działania depresyjnego na OUN
Eszopiklon Zopiklon	Wzajemnie zmniejszenie biodostępności
Guanetydyna i pochodne	Wzajemne znoszenie działania obniżającego ciśnienie krwi
Lewodopa	Możliwa zmiana wchłaniania lewodopy
Inhibitory MAO	Zespół serotoninowy
Metylofenidat	Obniżenie metabolizmu i zwiększenie toksyczności trimipraminy
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina	Obniżenie metabolizmu i zwiększenie stężenia trimipraminy w osoczu krwi. Możliwy zespół serotoninowy.
Leki sympatykomimetyczne: amfetamina, izoproterenol, noradrenalina, adrenalina, fenylefryna	Podwyższenie ciśnienia tętniczego
Leki stosowane w chorobach tarczycy	Możliwa zwiększona toksyczność trimipraminy względem mięśnia sercowego
Wenlafaksyna	Zwiększone ryzyko drgawek
Inhibitory enzymów wątrobowych: amprenawir, atazanawir, cynakalcet, kokaina, delawirdyna, fluwoksamina, gemfibrozil, imatinib, izoniazyd, ketokonazol, nikardypina, omeprazol, sitaksentan, tiklopidyna	Obiżenie metabolizmu i zwiększenie stężenia trimipraminy w osoczu krwi

Działania niepożądane |

Działania niepożądane związane są z blokowaniem receptorów, lecz większość z nich mija szybko^[5].

Z powodu działania antycholinergicznego mogą wystąpić^[5]:

suchość błony śluzowej jamy ustnej

zatkany lub suchy nos

zaburzenia akomodacji oka

zaparcia

zaburzenia oddawania moczu.

Zaburzenia ze strony układu sercowo–naczyniowego^[5]:

spadek ciśnienia krwi

tachykardia

zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo–komorowego.

Zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego^[5]:

stany pobudzenia i splątania

bezsenność lub nadmierne zmęczenie

drżenie mięśniowe

drgawki padaczkowe

mioklonie

zwiększenie apetytu i związany z tym wzrost masy ciała.

Innymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia funkcji wątroby (wzrost poziomu transaminaz, cholestaza), zaburzenia funkcji seksualnych (opóźniony wytrysk, brak orgazmu), a także wspomniane wyżej reakcje uczuleniowe^[5].

Dawkowanie |

Dawkowanie trimipraminy zależy od indywidualnej reakcji pacjenta oraz nasilenia objawów niepożądanych. Działanie lecznicze może pojawić się po 2 tygodniach kuracji^[6].

Dawkowanie^[7]
Droga podania	Zalecana dawka jednorazowa	Zalecana dawka dobowa	Maksymalna dawka jednorazowa	Maksymalna dawka dobowa
doustnie	0,025 g	0,05 g	0,1 g	0,3 g

Po zaobserwowaniu poprawy stanu pacjenta należy stopniowo obniżać skuteczną dawkę^[6].

Przedawkowanie |

Zatrucia z użyciem trimipraminy objawiają się groźnymi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (duże spadki ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia rytmu serca), a także hipertermią, stanami majaczeniowymi i drgawkami. W ciężkich przypadkach może dojść do zatrzymania akcji serca lub oddechu. Objawy w znacznym stopniu podobne są do zatrucia atropiną. Jako antidotum podaje się dożylnie inhibitor cholinesterazy – salicylan fizostygminy w dawce 1–2 mg, który prowadzi do zwiększenia w organizmie stężenia acetylocholiny. Dodatkowo w terapii tachykardii i zaburzeń rytmu serca można stosować inhibitory receptorów β–adrenergicznych. Drgawki mogą być opanowywane za pomocą benzodiazepin, np. diazepamu.

Preparaty |

Polska |

Preparat pod nazwą Surmontil jest dostępny tylko na zasadzie importu docelowego^[8].

Przypisy |

↑ Trimipramina (CID: 5584) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.

↑ ^a^b^c Trimipramina (DB00726) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.

↑ ^a^b^c Trimipramina (ang.). ^{[martwy link]} The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2014-01-18].

↑ Trimipramina (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2014-01-18].

↑ ^a^b^c^d^e^f^g^h E. Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Elsevier, 2013, s. 1200. ISBN 978-83-7609-719-0.

↑ ^a^b^c^d^e^f^g^hⁱ^j Monografia trimipraminy na Drugs.com (ang.). [dostęp 2014-01-19].

↑ Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska IX. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2011, s. 4574. ISBN 978-8388157-77-6.

↑ Karta leku Surmontil w Bazie Leków i Środków Ochrony Zdrowia (pol.). [dostęp 2014-01-19].

Zapoznaj się z zastrzeżeniami dotyczącymi pojęć medycznych i pokrewnych w Wikipedii.

[PubChem-1] Trimipramina (CID: 5584) (ang.) w bazie PubChem, United States National Library of Medicine.

[DrugBank-2] Trimipramina (DB00726) – informacje o substancji aktywnej (ang.). DrugBank.

[AKRON-3] Trimipramina (ang.). ^{[martwy link]} The Chemical Database. The Department of Chemistry, University of Akron. [dostęp 2014-01-18].

[4] Trimipramina (ang.) w bazie ChemIDplus, United States National Library of Medicine. [dostęp 2014-01-18].

[MTSCH-5] ↑ ^a^b^c^d^e^f^g^h E. Mutschler: Farmakologia i toksykologia. Elsevier, 2013, s. 1200. ISBN 978-83-7609-719-0.

[DRUGS-6] ↑ ^a^b^c^d^e^f^g^hⁱ^j Monografia trimipraminy na Drugs.com (ang.). [dostęp 2014-01-19].

[FP9-7] Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne: Farmakopea Polska IX. Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2011, s. 4574. ISBN 978-8388157-77-6.

[8] Karta leku Surmontil w Bazie Leków i Środków Ochrony Zdrowia (pol.). [dostęp 2014-01-19].

搜尋此網誌